Pengujian in vitro dan in vivo adalah serangkaian uji yang dilakukan untuk menentukan apakah suatu produk layak, berkhasiat, dan aman digunakan sebagai obat. Kajian literatur ini bertujuan memberikan sistematik review aktivitas antikanker payudara (Solanum nigrum L.) meliputi bagian tanaman, pelarut, cara ekstraksi, serta mekanisme molekuler zat aktif secara in vitro dan in vivo. Metode kajian literatur adalah metode prisma dengan tahapan penentuan topik, penentuan rumusan masalah, pengumpulan data dari jurnal penelitian hasil penelusuran melalui google scholar dengan kata kunci cytotoxicity Solanum nigrum L. as anti-breast cancer in vitro and in vivo, menganalisis data dalam bentuk kelompok tabel, mengekstraksi data sesuai kriteria inklusi dan menarik kesimpulan sesuai rumusan masalah. Daun, batang, buah matang, buah mentah dengan ekstraksi, perkolasi, dan shokletasi menggunakan pelarut air, etanol, n-heksan, dan etil asetat memiliki aktivitas antikanker payudara. Senyawa dan golongan senyawa aktif yang berperan sebagai antikanker payudara pada Solanum nigrum L. adalah alkaloid, steroid, flavonoid, tanin, karbohidrat, dan saponin, polisakarida rhamnosa, glukosa dan galaktosa, fenolik, kumarin, asam gentisik, luteolin, apigenin, kaempferol, m-asam kumarat, antosianidin, alfa solanin. Mekanisme molekuler zat aktif ekstrak Solanum nigrum L. sebagai agen kemoterapi diantaranya sebagai antioksidan, menginduksi apoptosis, menginhibisi proliferasi, dan menstimulasi respon imun, menginduksi aktivitas fagositosis.